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威而鋼是治療男性ED的口服藥

點閱數:104  日期:2018-03-07  【友善列印
威而鋼是治療陰莖勃起性功能障礙(ED)的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種對環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑製劑。作用機制:陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮(NO)的釋放。 NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷(cGMP)水準增高,使海綿體內平滑肌鬆弛,血液充盈。藥效學西地那非對陰莖勃起反應的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,威而鋼)是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑製劑,PDE5在陰莖海綿體中高度表達,而在其它組織中(包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌),表達低下。


西地那非通過選擇性抑制PDE5,增強一氧化氮(NO)-cGMP途徑,升高cGMP水準而導致陰莖海綿體平滑肌鬆弛,使勃起性功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示,藥效可持續4小時,但反應較2小時時弱。西地那非對心肌的反應:不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑製劑)無正性肌力作用,不能直接影響心肌收縮功能。


威而鋼通用名是枸櫞酸西地那非片,在臨床上適用於治療勃起性功能障礙(ED)。西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用,可從給藥開始持續到整個6小時的觀察期內。所以,在任何情況下,聯合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。


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